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Cyproheptadine Cyproheptadine HCl, USP è un agente antistaminici e antiserotonergic. Cyproheptadine cloridrato, USP è un bianco cristallino leggermente giallastra solida, con un peso molecolare di 350,89, che è solubile in acqua, solubile in metanolo, scarsamente solubile in etanolo, solubile in cloroformio, e praticamente insolubile in etere. È il sesquidrato di 4- (5 H - dibenzo [a, d] cicloepten-5-iliden) -1-metilpiperidina cloridrato. La formula molecolare del sale anidro è C 21 H 21 N & bull; HCl e la formula strutturale del sale anidro è: C 21 H 21 N & bull; HCl P. M. 350,89 Cyproheptadine cloridrato, USP è disponibile per la somministrazione orale in 4 mg. Eccipienti includono: lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato e. Cyproheptadine - Farmacologia Clinica Ciproeptadina è un antagonista della serotonina e istamina con effetti anticolinergici e sedativi. Antiserotoninica e farmaci antistaminici sembrano competere con, rispettivamente, la serotonina e istamina, per siti recettoriali. Farmacocinetica e il metabolismo Dopo una singola 4 mg dose orale di 14 C-marcato Ciproeptadina HCl in soggetti normali, in forma di compresse, 2 a 20% della radioattività è stata escreta nelle feci. Solo circa 34% della radioattività feci era immodificata, corrispondenti a meno del 5,7% della dose. Almeno il 40% della radioattività somministrata è stata escreta nelle urine. Nessuna quantità rilevabili di farmaco immodificato erano presenti nelle urine dei pazienti cronici 12 a 20 mg dosi giornaliere. Il metabolita principio trovato nell'urina umana è stato identificato come un ammonio quaternario glucuronide coniugato di Cyproheptadine. L'eliminazione è diminuita in insufficienza renale. Indicazioni e impiego per Cyproheptadine rinite allergica perenne e stagionale congiuntivite allergica dovuta ad allergeni inalanti e alimenti Lievi, semplici manifestazioni cutanee allergiche di orticaria e angioedema. Miglioramento di reazioni allergiche al sangue o plasma Come terapia per reazioni anafilattiche aggiuntiva a epinefrina e altre misure standard dopo le manifestazioni acute sono stati controllati. Controindicazioni I neonati prematuri o Questo farmaco non deve essere utilizzato nei neonati o prematuri. Le madri che allattano A causa del rischio più elevato di antistaminici per bambini in generale e per i neonati prematuri e, in particolare, la terapia antistaminico è controindicato nelle donne che allattano. Altre condizioni Ipersensibilità al Cyproheptadine e altri farmaci di struttura chimica simile. terapia con inibitori delle monoamino ossidasi (Vedi interazioni farmacologiche.) Ulcera peptica stenosante Sintomatica ipertrofia prostatica Ostruzione del collo vescicale Anziani, pazienti debilitati Avvertenze I pazienti pediatrici Sovradosaggio di antistaminici, soprattutto nei neonati e nei bambini piccoli, può produrre allucinazioni, depressione del sistema nervoso centrale, convulsioni, respiratorio e arresto cardiaco e morte. Gli antistaminici possono diminuire la prontezza mentale; viceversa, in particolare, nel bambino, possono talvolta produrre eccitazione. deprimenti del SNC Gli antistaminici possono avere effetti additivi con l'alcol e altri deprimenti del SNC, ad esempio ipnotici, sedativi, tranquillanti, agenti ansiolitici. Attività che richiedono mentale Allerta I pazienti devono essere avvertiti circa impegnarsi in attività che richiedono prontezza mentale e coordinazione motoria, come la guida di un auto o di macchinari. Gli antistaminici sono maggiori probabilità di causare vertigini, sedazione, e ipotensione nei pazienti anziani (vedi PRECAUZIONI, geriatrica Usa). Precauzioni Generale Cyproheptadine ha un'azione atropina-like e, quindi, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con: La storia di asma bronchiale L'aumento della pressione intraoculare Informazioni per i pazienti Gli antistaminici possono diminuire la prontezza mentale; viceversa, in particolare, nel bambino, possono talvolta produrre eccitazione. I pazienti devono essere avvertiti circa impegnarsi in attività che richiedono prontezza mentale e coordinazione motoria, come la guida di un auto o di macchinari. Interazioni farmacologiche inibitori MAO prolungare e intensificare gli effetti anticolinergici di antistaminici. Gli antistaminici possono avere effetti additivi con l'alcol e altri deprimenti del SNC, ad esempio ipnotici, sedativi, tranquillanti, agenti ansiolitici. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi cancerogeni a lungo termine non sono stati fatti con Cyproheptadine. Cyproheptadine non ha avuto effetti sulla fertilità in uno studio di due lettiera in ratti o uno studio di due generazioni nel topo a circa 10 volte la dose umana. Cyproheptadine non ha prodotto danni cromosomici in linfociti umani o fibroblasti in vitro; alte dosi (10 -4 M) erano citotossico. Cyproheptadine non ha avuto alcun effetto mutageno nel test di Ames microbica mutageno; concentrazioni di sopra di 500 mcg / piastra inibito la crescita batterica. Gravidanza Gravidanza Categoria B Studi sulla riproduzione sono stati condotti nei conigli, topi e ratti a dosi orali o sottocutanee fino a 32 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per via orale e hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danni al feto a causa di Cyproheptadine. Cyproheptadine ha dimostrato di essere fetotossici in ratti quando somministrato mediante iniezione intraperitoneale in dosi quattro volte la dose raccomandata orale umana massima. Due studi nelle donne in gravidanza, tuttavia, non hanno dimostrato che Ciproeptadina aumenta il rischio di anomalie se somministrato durante il primo, secondo e terzo trimestre di gravidanza. Nessun stati osservati effetti teratogeni in nessuno dei neonati. Tuttavia, poiché gli studi sugli esseri umani non possono escludere la possibilità di un danno, Cyproheptadine deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, ed a causa della possibilità di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Ciproeptadina, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre (vedi CONTROINDICAZIONI). uso pediatrico Usa Geriatric Gli studi clinici di compresse Ciproeptadina HCl non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche (vedi AVVERTENZE, attività che richiedono mentale Allerta). Reazioni avverse Le reazioni avverse che sono stati riportati con l'uso di antistaminici sono i seguenti: Sistema nervoso centrale Sedazione e sonnolenza (spesso transitoria), vertigini, disturbi del coordinamento, confusione, agitazione, eccitazione, nervosismo, tremori, irritabilità, insonnia, parestesie, neurite, convulsioni, euforia, allucinazioni, isteria, svenimento. integumentary manifestazione allergiche di rash ed edema, eccessiva sudorazione, orticaria, fotosensibilità. sensi speciali labirintite acuta, visione offuscata, diplopia, vertigini, acufeni. Cardiovascolare L'ipotensione, palpitazioni, tachicardia, extrasistoli, shock anafilattico. Ematologico anemia emolitica, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia. Sistema digestivo Colestasi, insufficienza epatica, epatite, alterazioni della funzionalità epatica, secchezza della bocca, dolore epigastrico, anoressia, nausea, vomito, diarrea, costipazione, ittero. genito-urinario Frequenza urinaria, difficoltà ad urinare, ritenzione urinaria, i primi mestruazioni. respiratorio Secchezza del naso e della gola, l'ispessimento delle secrezioni bronchiali, senso di costrizione toracica e dispnea, naso chiuso. miscellaneo La fatica, brividi, mal di testa, aumento dell'appetito / aumento di peso. sovradosaggio Le reazioni sovradosaggio Antistaminico possono variare dalla depressione del sistema nervoso centrale alla stimolazione specialmente nei pazienti pediatrici. Inoltre, i segni ei sintomi atropina-simili possono verificarsi (secchezza delle fauci, vampate di calore, ecc, fissi, pupille dilatate) e sintomi gastrointestinali. Se il vomito non è avvenuto spontaneamente. il paziente deve essere indotto a vomitare con sciroppo di ipecacuana. Se il paziente non è in grado di vomitare. fare la lavanda gastrica seguita da carbone attivo. Isotonica o & frac12; salina isotonica è il lavaggio di scelta. Precauzioni contro l'aspirazione devono essere prese soprattutto nei neonati e nei bambini. Quando pericolo di vita i segni ed i sintomi del sistema nervoso centrale sono presenti, per via endovenosa salicilato fisostigmina può essere considerato. Dosaggio e frequenza di somministrazione dipendono dall'età, risposta clinica e recidiva dopo la risposta. (Vedere circolari pacchetto per i prodotti della fisostigmina.) catartici Saline. come latte di magnesia, per osmosi attingere acqua nell'intestino e, di conseguenza, sono utili per la loro azione in rapida diluizione del contenuto intestinale. Gli stimolanti non devono essere utilizzati. Vasopressori possono essere usati per trattare l'ipotensione. La DL50 di Cyproheptadine è 123 mg / kg e 295 mg / kg nel topo e nel ratto, rispettivamente. Ciproeptadina Dosaggio e somministrazione Il dosaggio deve essere individualizzato in base alle esigenze e la risposta del paziente. Ogni compressa contiene 4 mg di Cyproheptadine cloridrato. I pazienti pediatrici Il dosaggio giornaliero totale di pazienti pediatrici può essere calcolato sulla base del peso corporeo o zona del corpo utilizzando circa 0,25 mg / kg / giorno o 8 mg per metro quadro di superficie corporea (8 mg / m 2). La dose usuale è 2 mg (& frac12; compressa) due o tre volte al giorno, aggiustato in modo da le dimensioni e la risposta del paziente. La dose è di non superiore a 12 mg al giorno. Età da 7 a 14 anni La dose usuale è 4 mg (1 compressa) due o tre volte al giorno aggiustato in modo da le dimensioni e la risposta del paziente. La dose è di non superare i 16 mg al giorno. adulti La dose totale giornaliera per adulti non deve superare 0,5 mg / kg / giorno. L'intervallo terapeutico è da 4 a 20 mg al giorno, con la maggior parte dei pazienti che richiedono da 12 a 16 mg al giorno. Un paziente occasionale può richiedere fino a 32 mg al giorno per un adeguato sollievo. Si suggerisce che il dosaggio essere iniziato con 4 mg (1 compressa) tre volte al giorno e regolata in funzione delle dimensioni e della risposta del paziente. Come si Cyproheptadine in dotazione Cyproheptadine cloridrato compresse USP 4 mg sono forniti come bianco, rotondo, compresse compressi, impresso "cor" sopra la bisect e "150" al di sotto della bisect e l'altro lato è normale. Sono forniti i seguenti: Bottiglie di 100 (NDC 64720-150-10) Bottiglie di 1000 (NDC) 64720-150-11 Distribuire in un contenitore ben chiuso come definito nella USP. Utilizzare chiusura a prova di bambino (come richiesto). Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. TENERE QUESTA E TUTTE LE DROGHE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. Prodotto e distribuito da CorePharma, LLC Middlesex, NJ 08846 LB # 263-04 Rev. Agosto, 2015 PANNELLO visualizzazione primaria
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